Лескол® Форте (Lescol® Forte)
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, крапивница); очень редко — анафилактические реакции.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, бессонница; очень редко — парестезии, дизестезия, гипестезия, возможно связанные с основным заболеванием.
Со стороны сосудов: очень редко — васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диспепсия; очень редко — панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, отечность лица, экзема, дерматит, буллезная экзантема.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, мышечная слабость, миопатия; очень редко — рабдомиолиз, волчаночноподобный синдром, миозит; частота неизвестна — возникновение или обострение миастении.
Со стороны органа зрения: частота неизвестна — глазная миастения.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности печеночных трансаминаз, КФК, ЩФ.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к флувастатину; активный патологический процесс в печени, стойкое повышение уровня печеночных трансаминаз в крови; беременность, период лактации (грудного вскармливания); возраст младше 18 лет, за исключением показания: гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в сочетании с диетотерапией — возраст младше 9 лет.
С осторожностью
При применении флувастатина у пациентов с заболеванием печени в анамнезе или злоупотребляющих алкоголем; при применении у пациентов с предрасположенностью к рабдомиолизу; при применении у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин или содержание сывороточного креатинина более 250 мкмоль/л), с нарушением тонуса мышц неясного генеза, повышением активности КФК, а также с наследственными мышечными заболеваниями, иммуноопосредованной некротизирующей миопатией, случаями мышечной токсичности при применении других гиполипидемических средств в анамнезе.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина Xc-ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Форма выпуска и состав
препарата Лескол® Форте
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями, с выдавленной надписью «LE» на одной стороне и «NVR» — на другой.
| 1 таб. | |
| флувастатин натрия | 84.24 мг, |
| что соответствует содержанию флувастатина | 80 мг |
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 111.27 мг, гипромеллоза — 27.5 мг, гипролоза — 16.25 мг, калия гидрокарбонат — 8.42 мг, повидон K30 — 4.88 мг, магния стеарат — 2.44 мг, пленочное покрытие: Опадрай (смесь для нанесения пленочного покрытия, желтая) — 9.75 мг: гипромеллоза — 80%, титана диоксид — 14.08%, макрогол 8000 — 4%, краситель железа оксид желтый (E172) — 1.92%.
7 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, возраста пациента, применяемой лекарственной формы.
Показания активных веществ препарата
Лескол® Форте
Первичная гиперхолестеринемия и смешанная дислипидемия (тип IIа и IIb по классификации Фредриксона) в сочетании с диетотерапией; коронарный атеросклероз у пациентов с ИБС и первичной гиперхолестеринемией, в т.ч. незначительно выраженной (для замедления прогрессирования заболевания); вторичная профилактика основных серьезных сердечно-сосудистых событий (внезапная смерть от сердечно-сосудистой патологии, перенесенный инфаркт миокарда и коронарная реваскуляризация) у пациентов с ИБС после проведения чрескожной транслюминальной баллонной ангиопластики.
Дети и подростки старше 9 лет: гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия в сочетании с диетотерапией.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении флувастатина с варфарином усиливается антикоагулянтное действие последнего.
При одновременном применении с колестирамином уменьшается биодоступность флувастатина, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация флувастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие усиления его метаболизма в печени под влиянием рифампицина, который является индуктором микросомальных ферментов печени.
При одновременном применении с циклоспорином сообщалось о случаях развития миалгии и повышения активности КФК.
При одновременном применении с циметидином, ранитидином, омепразолом возможно увеличение абсорбции флувастатина.
При применении флувастатина одновременно с колхицином сообщалось о случаях развития миопатии (боль в мышцах, мышечная слабость и рабдомиолиз).
При одновременном применении флувастатина с безафибратом, гемфиброзилом, ципрофибратом или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (≥1 г/сут) каких-либо клинически значимых изменений биодоступности флувастатина или других гиполипидемических средств не отмечено. Однако, поскольку при одновременном применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы с любым из вышеуказанных лекарственных средств отмечалось повышение риска развития миопатии, применять такие комбинации следует с осторожностью.
Флувастатин следует применять не ранее чем через 4 ч после приема смол (например, колестирамина), чтобы избежать связывания флувастатина.
Не было отмечено клинически значимых фармакокинетических взаимодействий при одновременном применении флувастатина с пропранололом, дигоксином, лозартаном, клопидогрелом или амлодипином, поэтому при применении подобных комбинаций не требуется контроль концентрации этих препаратов в плазме крови и коррекции их доз.